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受動拡散は、小さな親油性薬剤が濃度勾配に沿って細胞膜を通過できるようにする重要なプロセスです。このメカニズムの効率は、膜の表面積、薬剤の脂質-水分配係数、濃度勾配、膜の厚さという 4 つの主な要因によって決まります。

経口投与すると、薬物は消化管腔と血流の間に大きな濃度勾配を形成し、循環系への拡散を促進します。高い脂溶性を持つ薬物は、分配係数が高く、膜を越えて容易に拡散します。

このプロセスでは小腸が重要な役割を果たしており、十二指腸の微絨毛が表面積を増やすことで薬物の吸収率を高めています。逆に、脳への薬物の拡散は、厚いグリア細胞で覆われた血液脳関門によって厳しく制限されています。

多くの薬物は弱酸または弱塩基であり、周囲の環境に応じて非イオン化またはイオン化の形で存在することができます。非イオン化形態は脂溶性であるため膜を介して容易に拡散しますが、イオン化形態は比較的脂溶性であるため膜を介して拡散しにくいです。体液の pH レベルの変化は、このような弱酸または弱塩基の拡散に影響します。全体として、受動拡散は、様々な要因が相互に作用し、薬物が体内で吸収される速度を決定する複雑なプロセスです。

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Passive DiffusionLipophilic DrugsCell MembraneConcentration GradientLipid water Partition CoefficientGastrointestinal LumenBloodstreamDrug AbsorptionSmall IntestinesBlood brain BarrierWeak AcidsWeak BasesNonionized FormIonized FormPH Levels

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3.9 : 受動拡散:概要と速度論

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