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3.19 : 약물 흡수에 영향을 미치는 요인: 약물 용해

고체 경구 투여 형태에서 전신 순환으로 약물의 약동학적 여정은 다면적입니다. 그것은 분해로 시작하는데, 이는 고체 투여 형태가 미세한 입자로 세분화되는 것을 보장하는 전제 조건입니다. 용해는 이러한 과립화된 개체가 위장관 액에 용해되면서 발생합니다. 이러한 용해는 약물이 장막을 통과하고 그 후 혈액 순환으로 유입되는 것을 설명하는 후속 단계인 투과에 필수적입니다.

중요한 점은 약물 흡수 속도론이 용해 속도 또는 투과 속도에 의해 방해받을 수 있다는 것입니다. 용해 속도는 제한 요인이며, 특히 지용성 물질과 본질적으로 수용성이 낮은 약물, 즉 지속 방출 제형의 경우에 그렇습니다. 반면 투과는 친수성 약물의 흡수 속도를 조절하여 지질 이중층을 통한 약물의 이동을 지시합니다.

생물약리학 분류 체계(BCS)는 약물을 용해도와 투과성 속성을 기준으로 네 가지 등급으로 분류합니다. 등급 I 화합물은 높은 용해도와 투과성을 나타내며 쉽게 흡수됩니다. 등급 II 약물은 용해도가 낮고, 등급 III은 투과성이 감소하며, 등급 IV는 용해도와 투과성이 낮아 흡수에 어려움을 겪습니다. 예로는 딜티아젬(등급 I), 니페디핀(등급 II), 인슐린(등급 III), 탁솔(등급 IV)이 있습니다.

중요한 약동학적 매개변수인 용출률은 또한 약물이 제어된 조건 하에서 주어진 용매 내에서 고체 상태에서 가용화된 형태로 전이하는 속도로 정량화됩니다. 용해도 문제는 용출률에 상당한 영향을 미치며, 특히 위장관 pH 범위 2~8 내에서 수용성이 1~2mg/ml 미만인 화합물의 경우 그렇습니다. 그럼에도 불구하고 시사프라이드와 같은 약물은 빠른 용출률과 적은 치료적 복용량을 통해 낮은 고유 용해도를 극복하여 위장관 통과 기간 내에 충분한 흡수를 보장합니다. 용출 역학은 절대 용해도보다 전반적인 약물 흡수 및 생물학적 이용 가능성과 더 관련이 있습니다.

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Drug AbsorptionDrug DissolutionPharmacokineticsGastrointestinal FluidsPermeationBiopharmaceutics Classification System BCSSolubilityPermeabilityClass I DrugsClass II DrugsClass III DrugsClass IV DrugsDissolution RateBioavailabilityLipophilic Substances

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