I sedativi sono farmaci che alleviano l'ansia, mentre gli ipnotici inducono il sonno. Entrambe le classi di farmaci sopprimono l'attività neuronale, portando a un effetto calmante per i sedativi e facilitando il sonno per gli ipnotici.

I sedativi-ipnotici sono classificati in barbiturici, benzodiazepine (BZD) e non benzodiazepine o farmaci Z. Questi farmaci agiscono sopprimendo l'attività del sistema nervoso centrale e questa soppressione è dose-dipendente. I vecchi farmaci sedativi, come i barbiturici, seguono una curva lineare nella loro relazione dose-risposta, rendendoli potenzialmente fatali se non somministrati con attenzione. Al contrario, i farmaci più recenti, come le benzodiazepine, hanno una relazione dose-risposta non lineare, rendendoli opzioni sedativo-ipnotiche più sicure, poiché solo dosi estremamente elevate portano a grave depressione del SNC.

I bersagli principali dei sedativi sono i canali ionici ligando-dipendenti GABA_A, mentre i bersagli principali degli ipnotici sono i recettori accoppiati alla proteina G della melatonina. I canali ionici GABA_A si aprono quando il neurotrasmettitore GABA si lega ad essi, consentendo un afflusso di ioni cloruro. Questo processo diminuisce il potenziale di riposo dei neuroni, inibendo l'attivazione neuronale e portando all'effetto calmante osservato con i sedativi.

Barbiturici, benzodiazepine e farmaci non benzodiazepinici come lo zolpidem (Ambien) agiscono su diversi siti allosterici sul canale GABA_A. Promuovendo il legame del GABA a questi siti, questi farmaci potenziano l'effetto inibitorio sui neuroni, sopprimendo l'attività cerebrale.

Inoltre, la melatonina, un ormone che regola i cicli sonno-veglia, attiva i GPCR MT1 e MT2 nell'ipotalamo anteriore. L'attivazione di questi recettori diminuisce l'attivazione neuronale, favorendo il sonno. Gli analoghi della melatonina, come il ramelteon (Rozerem), imitano gli effetti della melatonina e sono utili per l'insonnia senza rappresentare un rischio di dipendenza.

Comprendere i meccanismi intricati di questi farmaci è fondamentale per i professionisti sanitari per poterli prescrivere in modo efficace, bilanciando la necessità di alleviare l'ansia o di indurre il sonno e riducendo al minimo i rischi associati al loro utilizzo. Un'attenta considerazione del dosaggio e della risposta del paziente è fondamentale per garantire effetti sicuri e benefici dei farmaci sedativi-ipnotici.