Les sédatifs sont des médicaments qui soulagent l'anxiété, tandis que les hypnotiques induisent le sommeil. Les deux classes de médicaments suppriment l'activité neuronale, ce qui entraîne un effet calmant pour les sédatifs et facilite le sommeil pour les hypnotiques.

Les sédatifs-hypnotiques sont classés en barbituriques, benzodiazépines (BZD) et non-benzodiazépines ou médicaments Z. Ces médicaments agissent en supprimant l'activité du système nerveux central, et cette suppression dépend de la dose. Les anciens médicaments sédatifs, comme les barbituriques, suivent une courbe linéaire dans leur relation dose-réponse, ce qui les rend potentiellement mortels s'ils ne sont pas administrés avec précaution. En revanche, les médicaments les plus récents, comme les benzodiazépines, ont une relation dose-réponse non linéaire, ce qui en fait des options sédatives-hypnotiques plus sûres, car seules des doses extrêmement élevées entraînent une dépression grave du SNC.

Les cibles principales des sédatifs sont les canaux ioniques ligand-dépendants GABA_A, tandis que les cibles principales des hypnotiques sont les récepteurs couplés à la protéine G de la mélatonine. Les canaux ioniques GABA_A s'ouvrent lorsque le neurotransmetteur GABA s'y lie, permettant un afflux d'ions chlorure. Ce processus diminue le potentiel de repos des neurones, inhibant les décharges neuronales et conduisant à l'effet calmant observé avec les sédatifs.

Les barbituriques, les benzodiazépines et les médicaments non benzodiazépines tels que le zolpidem (Ambien) agissent sur différents sites allostériques du canal GABA_A. En favorisant la liaison du GABA à ces sites, ces médicaments renforcent l'effet inhibiteur sur les neurones, supprimant ainsi l'activité cérébrale.

De plus, la mélatonine, une hormone qui régule les cycles veille-sommeil, active les récepteurs couplés aux récepteurs GPCR MT1 et MT2 dans l'hypothalamus antérieur. L'activation de ces récepteurs diminue les décharges neuronales, favorisant le sommeil. Les analogues de la mélatonine, comme le ramelteon (Rozerem), imitent les effets de la mélatonine et sont utiles contre l'insomnie sans présenter de risque de dépendance.

Il est essentiel que les professionnels de la santé comprennent les mécanismes complexes de ces médicaments afin de les prescrire efficacement, en équilibrant le besoin de soulager l'anxiété ou d'induire le sommeil tout en minimisant les risques associés à leur utilisation. Une réflexion minutieuse sur la posologie et la réponse du patient est essentielle pour garantir les effets sûrs et bénéfiques des médicaments sédatifs-hypnotiques.