3.2 : Всасывание лекарств: обзор

Процесс абсорбции лекарств означает переход лекарства из места его введения в плазму. На этот процесс влияют различные факторы, включая путь введения, анатомию места абсорбции, механизм абсорбции, моторику кишечника и физико-химические свойства лекарства.

При внутривенном введении препараты напрямую попадают в системный кровоток. В качестве альтернативы, перорально принимаемые препараты перемещаются через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Здесь кишечные ворсинки, которые богаты кровоснабжением, предоставляют обширную поверхность для всасывания лекарств.

Лекарства обычно диффундируют пассивно или активно используют транспортеры для прохождения через мембрану кишечной клетки, тем самым попадая в кровоток. Некоторые лекарства активно используют определенные транспортеры, в то время как другие могут использовать облегченную диффузию, которая все еще является пассивной. Однако изменения в моторике ЖКТ, такие как желудочный стаз или быстрое движение содержимого кишечника, могут отрицательно влиять на всасывание лекарств. Кроме того, pH места всасывания является важным фактором, который влияет на ионизацию лекарств и, следовательно, на всасывание.

Скорость растворения твердых лекарств ограничивает их абсорбционные возможности. Лекарства, которые неионизированы и липофильны, более предпочтительны для абсорбции, тогда как менее липофильные лекарства, такие как сильные кислоты или основания, плохо абсорбируются в кишечнике.

На практике только часть общей введенной дозы, называемая биодоступностью, успешно достигает кровотока в виде нетронутого препарата. Это подчеркивает сложности и запутанность процесса абсорбции препарата.