The financial support from the National Science Foundation (NSF, grant number 0958901), the Robert Welch Foundation (Welch departmental grant BC-0022 and the Principal Investigator grant BC-1586), and the University of Houston-Clear Lake (FRSF grant) are greatly appreciated.

주의 : 사용하기 전에 모든 관련 물질 안전 보건 자료 (MSDS)를 참조하십시오. 2 aminobenzophenones은 무취입니다 반면, 일부 황 함유 분자는 반응에서 생성됩니다. 따라서 통풍의 좋은 상태는 항상 사용되어야한다. 140 ° C보다 높은 온도에서 반응을 수행 할 때 마이크로파 조사에서 기록 된 압력이 5 바 이상 갈 수 있으므로 모든 적절한 안전 관행을 사용하십시오. 온도를 160 ° C로 설정되는 경우, 기록 된 최고 압력은 거의 마이크로파 반응기에서 처리 할 수​​있는 상한을 21 바있다. 압력 반응을 환류하에 오일 욕에서 수행되는 문제가되지 않지만, 환기 항상 사용되어야한다. 작은 규모에서 마이크로 웨이브 조사에서 4 Phenylquinazoline 1. 준비 <ol><li> 반응 혼합물의 제조 <ol><li> 2-5 ml의 마이크로파 반응 관에 호환되는 자기 교반 막대를 추가합니다. </li><li&gt; 분석 저울을 사용하여 상기 반응 관에 2- 아미노 벤조 페논 (노란색 분말), 티오의 0.0988 g (화이트 크리스탈, 3 당량)의 0.0866 g의 무게. 참고 : 2- 아미노 벤조 페논 및 티오 사이의 최적의 비율은 1 : 3. </li><li> 전사 반응 관에 DMSO 5 ㎖. 참고 : DMSO의 양은 매우 유연, DMSO 5 ml의는 제조업체의 설명서에 따라 전자 레인지의 올바른 흡수 볼륨의 최소 요구 사항을 충족하기에 충분 관한 것입니다. 그러나, 열 조건에서, 더 적은 용매이 규모의 반응에 필요하다. </li><li> 고무 격막 유입구를 포함하는 호환 알루미늄 캡으로 반응 관을 밀봉. </li><li> 적극적으로 반응 물질을 용해 1-2 분 동안 vortexer를에 튜브를 흔들. 주 : 티오 완전히 실온에서 DMSO에 용해되지 않을 수 있지만, 열이인가 될 때 완전히 용해된다. </li><li> 2 mL 유리들에 반응 혼합물을 5 μl를 인출 마이크로 시린지를 사용하여가스 크로마토 그래피 / 질량 분석 (GC / MS) 분석 반응 시작 전에 에틸 아세테이트 (EtOAc)에 0.35 ml를 함유하는 튜브를 ampling. </li></ol></li><li> 마이크로 웨이브 조사에서 4 phenylquinazoline의 형성 <ol><li> , 마이크로파 반응기를 켜고 팔 튜브 홀더 중 하나에 마이크로파 반응 관을 넣어. </li><li> 튜브의 유형 (예를 들어, 2-5 ㎖), (150 ° C에서) 반응 온도, 예비 교반 기간 (도 1 내지 8의 예)와 같은 튜브의 위치와 터치 스크린을 통해 설치 반응 파라미터 (1 분), 마이크로파 흡수 수준 (높음), 교반 속도 (600 rpm으로) 반응 시간 (5 시간). </li><li> 일단 모든 매개 변수가 올바르게 설정하고있다 &quot;실행&quot;버튼을 클릭, 로봇은 자동으로 튜브 홀더 (또는 웰)에서 반응 관을 선택하고 가열 구멍 안에 넣어 것입니다. 그런 다음, 마이크로파 반응기는 이전에 설정된 매개 변수에 따라 반응을 실행합니다. </li><li> 경우 마이크로파 조사가 완료 w온도까지 AIT는 로봇이 반응 관을 데리러 30 ºC을 닫고 원래의 홀더에 다시 넣어 삭제합니다. </li><li> 반응 혼합물 (맑은 황색 용액, 관찰없는 불용성 물질)의 5 μl를 철회 및 GC / MS 분석을 EtOAc 0.35 ml에 포함 된 다른 2 ㎖의 유리 샘플링 튜브에 추가 마이크로 주사기를 사용합니다. </li><li> GC / MS 분석은 반응이 절반 만 완성 동일 온도에서 5 시간 동안 서로 동일한 튜브 마이크로파 반응을 설정할 것을 나타내고있다. 주의 : 반응 시간은 사용하는 원료의 양에 따라 다르며, 반응 용액의 농도, 2 aminobenzophenones에 치환 그룹, 더 중요한 것은, 반응 온도. 예를 들어, DMSO의 3 ㎖에 0.3 g의 2- 아미노 벤조 페논의 반응은 160 ℃에서 6 시간에 완료되지만, 마이크로파 조사 및 열판 가열 모두에서 140 ° C에서 이상의 14 시간 지속됩니다. 또한, 반응 (P)을 모니터링 할 것을 권장eriodically GC 또는 GC / MS 분석을. 이 좋은 도구 아니지만 GC 또는 GC / MS에 대한 액세스가없는 사람이어서, 반응을 모니터링하기 위해 박층 크로마토 그래피 (T​​LC)를 사용한다. </li></ol></li><li> 반응 혼합물의 GC / MS 분석 <ol><li> / MS는 설정이 제대로 제조사의 프로토콜에 따라 확인 GC 확인하십시오. </li><li> 자동 샘플러 트레이에 유리 샘플링 튜브를 넣어. </li><li> 인젝터 제어하고, GC 및 질량 분석기의 기능을 조정 데이터 취득 프로그램을 개시하기 위해 모니터에 &quot;GCMS_3&quot;바로 가기를 클릭. 드롭 다운 메뉴에서 &quot;방법&quot;을 클릭하고 강조 표시하여 적절한 방법을로드 &quot;로드 방법을.&quot; GC 및 사중 질량 분석기가 모두 대상 시료를 분석하기 위해 선택한 방법은 모든 필요한 파라미터를 포함한다. 그러한 방법이없는 경우, 필요한 방법을 생성한다. <ol><li> 특정 시료에 맞게 GC 파라미터의 일부를 수정하는 경우 새로운 샘플 들어, &quot;편집 Entir를 강조E 방법 드롭 다운 메뉴로부터 &quot;방법을 따라 관련 파라미터 변경&quot;클릭 &quot;은. 수시로 변경 GC 파라미터는 초기 온도와 그 온도를 유지하는 지속 시간, 온도 증가 속도, 최종 온도, 아르 기간은 주사, 평형 시간 전후의 주사 바늘을 세척, 시간, 온도, 분사량을 유지하고 런타임 POST 및 포스트 런 온도. </li><li> 본 실험에서는 20 ℃ / 분의 온도 상승률 및 250 ℃ (5 분)에서의 최종 온도와 70 ℃ (1 분)으로 초기 GC 온도를 설정한다. 15 분의 총 실행 시간을 사용합니다. 후 세척 바늘의 4 미리 세척과 4, 2 μL의 주입 볼륨을 사용합니다. 이 조건에서 사용되는 캐리어 가스로서 순수한 헬륨을 사용합니다. 참고 : GC / MS 분석을위한 방법은 GC와 MS 장비를 모두 실행하는 미리 설정된 매개 변수가 포함되어 있습니다. 매개 변수 FOR GC가 해당 온도를 유지하기 위해 GC 컬럼 분의 수를 가열 오븐 초기 온도를 포함하는, 오븐의 온도를 올리는 속도 레인지의 최종 온도와 시간 (분)은하기 전에 최종 온도를 유지 GC 분석으로 완료 시료의 양이 주입; 캐리어 가스의 분할율; 샘플을 주입하기 전에 회수 니들 세척하는 단계; 샘플 주입 후 회수 니들 씻어; 등 초기 및 최종 온도의 선택뿐만 아니라, 승온 속도 분석 시료의 성질에 따라 달라진다. 일반적으로, 저비점의 비극성 분자는 상대적으로 낮은 온도에서 초기 분석된다. </li></ol></li><li> 조정 제조 업체의 프로토콜에 따라 질량 분광계. <ol><li> 실행 방법을 선택하면, 드롭 다운 메뉴의 상단에 &quot;악기&quot;를 클릭하고 하이라이트 &quot;조정 MSD.&quot; 그런 다음 다른 창데이터 수집 창 앞에 나타납니다. 하나는 하나 &quot;조정 MSD&quot;또는 &quot;QuickTune&quot;를 선택하고 질량 분석기의 튜닝 과정을 시작합니다 &quot;OK&quot;버튼을 클릭 할 수 있습니다. &quot;QuickTune&quot;옵션은 &quot;조정 MSD&quot;옵션은 약 10 분을 실행하는 반면, 완료하는 데 약 3 분 소요됩니다. 정상적인 상황에서, &quot;QuickTune&quot;옵션은 달튼 0.1까지의 정확도로 질량 분석기를 교정 할 정도로 좋다. 조정 프로세스는 최대 69, 219 루오 로트리 (PFTBA)과 N 2, O 2의 양 (502)의 상대적인 풍부함, H 2 O, CO 2 등을 측정 할 주 : 질량 분광계 질량의 정확한 측정을 위해 매일 보정되어야한다. 질량 분석기는 질량 검출기 사중 전압 진공으로 적절히 작동하도록 튜닝 파라미터를 조정하고, 배경 잡음, 기준 피크가 질량 분석을 측정하기 위해,등 하나는 &quot;QuickTune&quot;또는 &quot;조정 MSD&quot;옵션을 선택하여 질량 분석기, 즉, 보정 자동 튜닝 또는 수동 튜닝 모드 중 하나를 선택할 수 있습니다. </li></ol></li><li> GC / MS 데이터 획득 <ol><li> 편집 데이터 취득 시퀀스. &quot;편집 순서&quot;를 강조 드롭 다운 메뉴의 상단에있는 &quot;순서&quot;를 클릭하고 새 창은 샘플 (샘플, 빈, 교정, 품질 관리의 유형으로, 샘플에 대한 정보가 입력해야하는, 팝업 모든 샘플 정보가 입력 된 경우 등), 1~100 샘플 바이알 () 샘플 명, 데이터 파일명, 샘플의 주석 등의 위치는 &quot;OK&quot;버튼을 클릭한다. 그런 다음 &quot;저장 순서로 ..&quot;입력 적당한 폴더에 시퀀스 이름을 강조 드롭 다운 메뉴의 상단에있는 &quot;순서&quot;을 클릭합니다. </li><li> GC / MS 데이터를 획득. &quot;실행 순서&quot;를 강조 드롭 다운 메뉴의 상단에있는 &quot;순서&quot;를 클릭 선택적절한 &quot;데이터 파일 디렉토리는&quot;수집 된 데이터를 저장하고 데이터 수집 프로세스를 시작합니다 &quot;실행 순서&quot;버튼을 클릭합니다. </li></ol></li><li> GC / MS 결과 분석 주 : 분자는 체류 시간 소위가 GC 컬럼으로부터 용출 분을 특징으로 할 수있다. 동일한 GC 조건 (즉, 위에서 언급 한 GC 파라미터)에서 특정 분자의 체류 시간은 매우 재현. 상기 화합물은 질량 스펙트럼으로 확인할 수있다. 하나는 쉽게 체류 시간 및 질량 스펙트럼의 관점에서 화합물의 식별뿐만 아니라 화합물의 순도를 확인할 수있다. <ol><li> 더블 의도적으로 GC / MS 시스템에서 수집 된 데이터를 처리하는 소프트웨어를 가지고 모니터에 &quot;GCMS_3 데이터 분석&quot;바로 가기를 클릭합니다. </li><li> 데이터 수집 과정에서 분석 된 시료의 즉시 결과를보고, 메뉴 highlig 드롭 다운 메뉴에서 &quot;파일&quot;을 클릭HT는 샘플의 동기화 GC 스펙트럼을 얻기 위해 &quot;스냅 샷 찍기&quot;. 획득 프로세스가 완료되면 종종 사람들이 데이터를 처리한다. 이 경우, &quot;로드 데이터 파일&quot;을 강조 드롭 다운 메뉴에서 &quot;파일&quot;을 클릭하고 올바른 데이터 파일을 선택하거나 데이터 디렉토리를 찾아 두 번 시료의 전체 GC 스펙트럼을 보여주기 위해, 데이터 파일을 클릭합니다. 수직 라인은 마우스가 GC 스펙트럼의 창 내부 가리키는 위치에 나타납니다. </li><li> 수직 라인이 피크의 가장 높은 지점에 도달 피크의 중심에 마우스를 이동, 두 번 GC 스펙트럼의 창 아래에 새 창에서 샘플의 질량 스펙트럼을 가지고 마우스 오른쪽 버튼을 클릭합니다. 하나는 왼쪽 버튼을 누른하여 질량 스펙트럼을 확대 및 질량 스펙트럼의 세부 사항에 대한 확대 할 영역을 선택할 수 있습니다. </li><li> 두 개의 새 창을 얻기 위해 질량 스펙트럼 창 내에서 마우스 오른쪽 버튼을 클릭하여 화합물을 확인합니다. 작은가장 가능성 분석 질량 스펙트럼과 일치하는 데이터베이스 (20) 분자를 제공하고, 그들의 유사성의 순서로 20 분자의 순위를 &quot;C : 데이터베이스 의 W8N08.L은 PBM 검색 결과&quot;의 이름으로 전면 창. 대형 후면 창 상단 패널 GC 스펙트럼 내부 분석 피크 원래 질량 스펙트럼을 표시하는 두 개의 패널을 포함하고, 상기 바닥 판은 작은 전방 목록 창에서 선택된 분자의 질량 스펙트럼을 표시한다. 종종, 일반적인 유기 화합물은 데이터베이스에 수집 표준 질량 스펙트럼 질량 스펙트럼을 비교함으로써 확인할 수있다. 신규 화합물 또는 데이터베이스의 수집되지 분자가 직접 확인할 수 없지만, 자신의 정체성이 예상 분자량 및 구조를 갖는 것이 가능 단편 일치를 통해 얻을 수있다. </li><li> GC 스펙트럼에서의 체류 시간을 비교하여 서로 다른 샘플에서 같은 화합물을 식별합니다. 데이터 acqu의 동일한 조건isition 동일한 화합물 GC 스펙트럼에서 동일한 머무름 시간을 표시한다. </li><li> &quot;AutoIntegrate&quot;을 &quot;통합&quot;또는 중 하나를 강조, 드롭 다운 메뉴에서 &quot;크로마토 그램&quot;을 클릭하고 &quot;퍼센트 보고서&quot;를 선택하여 시료의 순도를 분석 할 수 있습니다. </li><li> 드롭 다운 메뉴의 &quot;프린터 설정&quot;한 번의 클릭 &quot;파일&quot;을 선택하여 세로 또는 가로 형식으로의 GC 스펙트럼 내의 피크에 대응 GC 스펙트럼 및 질량 스펙트럼을 모두 인쇄합니다. 또한, PDF 변환기를 선택하여 PDF 형식으로 직접 스펙트럼을 인쇄 할 수 있습니다. </li></ol></li></ol></li><li> 반응 혼합물을 추출 주 : 불쾌한 냄새 황 함유 분자의 소량이 반응에서 생성되는 것처럼 분리 공정은 흄 후드에서 수행되었다. <ol><li> 제조사에서 제공 플라이어 마이크로파 반응 튜브를 열고 분리 깔때기에 125 ml의 반응 혼합물을 옮긴다. 에이이 깔때기 DD의 EtOAc 20 ㎖, 물 10 ㎖로 하였다. 주의 : 반응 액 하나 하루 동안 실온에서 방치하면, 긴 바늘 형상 결정은 용액의 농도에 따라 용액 중에 나타날 수있다. 따라서, 결정을 형성하도록 실온에서 대규모 반응 혼합물을두고 시간 요인이 아닌 경우에 직접 결정의 생성물을 분리하는 것이 현명하다. </li><li> 적극적으로 분리 깔때기를 흔들어, 그리고 바닥 수성 층 드레인. 그런 다음 분리 깔때기로 물을 또 다른 10 ml에 추가하고이 과정을 반복합니다. </li><li> 회전력 증착법에 의해 약 1 ml의 나머지 -EtOAc 용액을 농축시킨다. </li></ol></li><li> 예비 TLC -4- phenylquinazoline 정제 <ol><li> X 20cm의 TLC 플레이트에 시료 스트라이프 미만 1cm 폭 가장자리로부터 약 1cm되는 방식으로 TLC 플레이트를 분취 20cm에 파스퇴르 피펫으로 농축 -EtOAc 용액을 전송. GLA이 판을 찍어헥산 및 EtOAc로 150 ㎖ 함유 SS 실 (2 : 1). TLC 판의 상단에 접근 용매 국경의 움직임을보고, 용매 국경의 위쪽 가장자리에서 약 1cm 때 접시를 꺼내. <ol><li> 샘플을로드하기 전에 장소를 표시하는 연필로 TLC 판에 두 직선을​​ 그립니다. 또한, 시료의 스트라이프는 여전히 용매 수준보다 약 2mm 하단이지만 방식으로 유리 챔버 TLC 판을 찍어. </li></ol></li><li> 자외선 (UV) 빛에서 녹색 형광으로 밴드를 표시하기 위해 연필을 사용하고, R의 F = 0.68, 헥산 /을 EtOAc = 2의 상대 이동성 (무게 종이에 TLC 판에 표시된 밴드를 스크래치 :1). 참고 : UV 흡수의 높은 감도로, 하나는 접시에 여러 약한 밴드를 관찰 할 수 인해. 그러나, 맨 대역은 종종 디메틸 디설파이드, 디메틸 설파이드 등의 황 함유 분자에 상응; 4 phenylquinazoline 아래 다른 밴드 visibl 있습니다전자하지만 그 금액은 고립과 특징하기에 너무 작은 수 있습니다. </li><li> 유리 섬유로 채워진 유리 피펫 실리카겔의 분말을 피펫으로 떨어질 수 있도록 대각선 계량 용지를 접어서 피펫 긁힌 실리카겔 분말을 전송 꽉 실리카겔 팩 경질면에 피펫을 누르 . 2 드럼 섬광 유리 병에 아세톤 (8-15 ㎖)과 피펫을 씻으십시오. </li><li> GC / MS 분석을 위해 다른 2 mL 유리 샘플 튜브에 용출 아세톤 용액 0.35 mL를 전송 직접 회전 증발기에서 잔류 아세톤 용액을 건조. 상기 건조, 진공 데시 케이 터에서 정제 된 화합물을 포함하는 전체의 섬광 바이알을 넣어. 주 :이 단계까지, 생성물을 정제하고 상기 특성 (예를 들면, 핵 자기 공명 (NMR) 분광법) 또는 추가의 변형에 사용할 수있다. </li></ol></li></ol> 4 Phenylquinazoline 내가 2. 준비핫 플레이트 난방을 통해 n 개의 소규모 반응 혼합물에 반응 혼합물의 추출의 GC / MS 분석 절차 및 반응 생성물의 정제 섹션 1 (1.1.1-1.3.4, 1.4.1-1.4.3에서 설명한 것과 매우 유사 참고 및 1.5.1-1.5.5, 각각은), 수 있도록 다음 단계의 대부분은 아래 생략한다. <ol><li> 열판 가열 반응 혼합물의 제조 <ol><li> 2- 아미노 벤조 페논의 0.0240 g 및 2 ㎖의 유리 병에 티오의 0.0280 g의 무게를 측정 한 후 같은 유리 병에 DMSO 0.5 ml에 전송하고, 스크류 캡 바이알을 닫습니다. 주 :이 조건 하에서 사용 DMSO의 양이 마이크로파 조사 하에서보다 훨씬 작다. 용액의 와류 교반 반응물을 용해하므로 이에 대한 반응으로 소규모 자기 교반을 더 이상 필요하지 않다. 그러나, 상대적으로 큰 규모의 반응, 예를 들어이 드럼의 섬광 바이알 또는 둥근 바닥 플라스크에 자기 교반여전히 필요하다. </li></ol></li><li> 핫 플레이트 난방을 통해 4 phenylquinazoline의 제조 <ol><li> 흄 후드 내에서 160 ° C에 열판의 상단과 설정 온도에 가열 블록을 넣어. </li><li> 온도가 160 ° C에 도달하면, 가열 블록 웰 중 하나에 유리 바이알을 삽입한다. 30 분 간격으로, 바이알의 꺼내 손을 2 ~ 3 초 동안 흔들어, 잘 다시에 넣어. 6 시간 후, 유리 병 밖으로 가지고 냉각 흄 후드 안에 둡니다. </li><li> 전송을 EtOAc 5 0.35 ㎖에 함유 용액이 다른 유리 샘플 튜브에 반응 혼합물의 μL 및 GC / MS 분석을 위해 샘플을 제출한다. </li></ol></li><li> 반응이 완료되면, GC / MS 분석을위한 섹션 1.1.1-1.3.4, 1.4.1-1.4.3에서 세부 사항을 참조하십시오 섹션 1에 설명 된대로 제품을 작동하고 1.5.1-1.5.5, 각각의 반응 혼합물을 추출하고, 생성물의 정제. </li></ol>

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D., Eilander, J., Yoshida, M., Wang, T. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Mechanistic+Study+of+a+Complementary+Reaction+System+That+Easily+Affords+Quinazoline+and+Perimidine+Derivatives.">Mechanistic Study of a Complementary Reaction System That Easily Affords Quinazoline and Perimidine Derivatives.</a> Eur. J. Org. Chem. (34), 7664-7674 (2014).</li><li>Wang, D. Z., Yoshida, M., George, B. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Theoretical+Study+on+the+Thermal+Decomposition+of+Thiourea.">Theoretical Study on the Thermal Decomposition of Thiourea.</a> Comput. Theoret. Chem. 1017, 91-98 (2013).</li><li>Zhang, P., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Inhibitory+Effect+of+Hydrogen+Sulfide+on+Ozone-Induced+Airway+Inflammation,+Oxidative+Stress,+and+Bronchial+Hyperresponsiveness.">Inhibitory Effect of Hydrogen Sulfide on Ozone-Induced Airway Inflammation, Oxidative Stress, and Bronchial Hyperresponsiveness.</a> Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 52 (1), 129-137 (2015).</li><li>Yan, J., et al. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=One-Pot+Synthesis+of+Cdxzn1-Xs-Reduced+Graphene+Oxide+Nanocomposites+with+Improved+Photoelectrochemical+Performance+for+Selective+Determination+of+Cu2+.">One-Pot Synthesis of Cdxzn1-Xs-Reduced Graphene Oxide Nanocomposites with Improved Photoelectrochemical Performance for Selective Determination of Cu2+.</a> RSC Adv. 3 (34), 14451-14457 (2013).</li><li>Keith, J. D., Pacey, G. E., Cotruvo, J. A., Gordon, G. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Experimental+Results+from+the+Reaction+of+Bromate+Ion+with+Synthetic+and+Real+Gastric+Juices.">Experimental Results from the Reaction of Bromate Ion with Synthetic and Real Gastric Juices.</a> Toxicology. 221 (2-3), 225-228 (2006).</li><li>Timchenko, V. P., Novozhilov, A. L., Slepysheva, O. A. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Kinetics+of+Thermal+Decomposition+of+Thiourea.">Kinetics of Thermal Decomposition of Thiourea.</a> Russ. J. Gen. Chem. 74 (7), 1046-1050 (2004).</li><li>Wang, S., Gao, Q., Wang, J. <a target="_blank" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=PubMed&cmd=Search&doptcmdl=Citation&defaultField=Title+Word&term=Thermodynamic+Analysis+of+Decomposition+of+Thiourea+and+Thiourea+Oxides.">Thermodynamic Analysis of Decomposition of Thiourea and Thiourea Oxides.</a> J. Phys. Chem. B. 109 (36), 17281-17289 (2005).</li></ol>

Except for the contents described in patent (pending), the authors have nothing else to disclose.

생성물의 분자량은 단 (도 3 및도 4에 도시 된 바와 같이)을 출발 물질의에 대하여 9 증가함에 따라 (도 2에 도시 된 바와 같이)이 깨끗하게 반응 초기에 매우 흥미로운 나타난다. 탄소의 원자량이 첨부 된 수소 원자 (들)이 포함되지 않은 경우 (12)가 매우 높다, 분자에 하나의 탄소 원자의 도입은 적어도 (12)에 의해 분자량을 증가 때문에이 불가능 들린다. 따라?...

치환 quinazolines은 헤테로 사이클의 독특한 형태로, 그 중에서도 항생제, 항우울제 1, 2 항염증제, 3,4- 항 고혈압, 항 말라리아 3, 5, 항 종양, 6 포함한 생물학적 활성의 다양한 공지 된 . 메티 실린 내성 황색 포도상 구균에 대한 표피 성장 인자 수용체 (EGFR) 티로신 키나아제 억제제, 8 CNS 억제제, (9) 항생제로 인식 한 항 plasmodial 활성 7 이상, 4 치환 quinazolines 예 4 아릴 quinazolines, 무엇 구균과 반코마이신 내성 장구균의 패 칼리스. (10) 때문에 생물학적 활성의 넓은 스펙트럼은 대체 quinazolines을위한 합성 방법은 크게 탐험되었습니다. 예를 들어, 25 개 이상의 합성 방법이 이미 4 phenylquinazolines의 제조에보고되어있다. (11) 담당자resentative 방법은 삼 불화 붕소 에테 레이트의 존재하에 2- aminobenzophenones 4-phenylquinazolines의 형성 및 포름 아미드 등 (BF 3 ·을 잇 2 O) (12) 또는 포름산, 13 urotropine 및 에틸 브로 모 아세테이트와 2- aminobenzophenones의 반응으로부터, (14) 또는 산화제의 존재하에 알데히드 및 아세트산 암모늄과 반응. 15 수분 민감성 시약을 사용하여 상기 반응에서 상이한 (예를 들면, BF 3 · 엣 2 O) 또는 고가의 시약 (예컨대, urotropine 및 에틸 브로 모 아세테이트) 쉽게 디메틸 술폭 시드 4- phenylquinazolines 대응로 -2- aminobenzophenones 변환 할 수 손쉬운 방법 ( 티오 우레아의 존재하에 DMSO)를 탐색하고있다. 이 반응 광범위 역학적 연구는 티오는 카르 보디이 미드를 형성하도록 열분해 겪게되는 상보 반응임을 나타낸다DMSO가 사용되는 동안 카르 보디이 미드, 2- 아미노 벤조 페논 반응 황화수소는 4 phenylquinazolin -2 (1H) - 이민 중간체 형성뿐만 아니라, 용매뿐만 아니라 생성하는 시약으로서 황 함유가 수소와 반응 할 때 시약을 줄이는 황화 (또한 티오에서 발생). 이어서, 황 - 함유 환원제가 감소 -4- phenylquinazolin -2- (1H) - 4 phenylquinazoline를 형성하는 암모니아의 제거를 거쳐 -4- 페닐 -1,2- 디 히드로 피리딘 -2- 아민을 형성 - 이민 중간체. 이 반응은 통상적으로 135-160 ° C의 온도에서 수행하고, 핫 플레이트상에서 쉽게 또는 마이크로파 조사 하에서 전통적인 오일 배스에​​ 가열에 의해 수행 될 수있다. 이 반응은 일반적으로 아래의도 1에 도시되어있다. <img alt="그림 1" src="/files/ftp_upload/53662/53662fig1.jpg" /> 그림 1 : 2- 아미노 벤조 페논 사이의 일반적인 반응DMSO에 티오. <a href="https://jove.unicartagenaproxy.elogim.com/files/ftp_upload/53662/53662fig1large.jpg" target="_blank">이 그림의 더 큰 버전을 보려면 여기를 클릭하십시오.</a>

<table><tbody><tr><td>2-Aminobenzophenone</td><td>Alfa Aesar</td><td>A12580</td><td>98% purity, with tiny impurity as seen on &lt;strong&gt;Figure 1(A)&lt;/strong&gt; in the manuscript.</td></tr><tr><td>Thiourea</td><td>Acros</td><td>138910010</td><td>1 kg package, 99%, extra pure</td></tr><tr><td>Dimethyl Sulfoxide</td><td>Acros</td><td>326880010</td><td>Methyl sulfoxide, 99.7+%, Extra Dry, AcroSeal&amp;reg;</td></tr><tr><td>&lt;em&gt;N,N&lt;/em&gt;-Dimethylformamide</td><td>Acros</td><td>348430010</td><td>&lt;em&gt;N,N&lt;/em&gt;-Dimethylformamide, 99.8%, Extra Dry over Molecular Sieve, AcroSeal&amp;reg;</td></tr><tr><td>Ethyl Acetate</td><td>Acros</td><td>610170040</td><td>Ethyl acetate, used as solvent for GC/MS analysis</td></tr><tr><td>Preparative TLC plate</td><td>Sigma-Aldrich</td><td>Z740216 SIGMA</td><td>PTLC (Preparative TLC) Glass Plates from EMD/Merck KGaA</td></tr><tr><td>Rotavapor</td><td>Buchi</td><td>Rotavapor R-205</td><td>Use to dry solvent</td></tr><tr><td>Microwave Reactor</td><td>Biotage</td><td>Initiator+</td><td>Use to carry out chemical reaction under microwave irradiation</td></tr><tr><td>Hotplate</td><td>IKA</td><td>RCT basic</td><td>use to carry out thermal chemical reaction</td></tr></tbody></table>

facile preparation of 4-substituted quinazoline derivatives

디메틸 설폭 사이드 (DMSO)의 존재 하에서 치환 된 2- aminobenzophenones 및 티오 우레아와 반응으로부터 4- 치환 퀴나 졸린 유도체를 직접 제조하는 매우 간단한 방법이이 논문에보고했다. 황화수소 수득 DMSO 반응 동안이 티오 우레아 2- 아미노 벤조 페논으로 전 반응하여 4- phenylquinazolin -2 (1H) - 이민 중간체를 형성하는 카보 다이이 미드와 황화수소를 형성하도록 열분해를 겪게되는 독특한 상보 반응 시스템 메탄 또는 다음 상보 환원제로서 기능 -4- 페닐 -1,2- 디 히드로 피리딘 -2- 아민으로 -4- phenylquinazolin -2 (1H) - 이민 중간 줄이는 다른 황 함유 분자. 이어서, 4- 페닐 -1,2- 디 히드로 피리딘 -2- 아민 암모니아의 제거는, 퀴나 졸린 유도체의 치환 제공한다. GC / MS에 의해 모니터링되는 본 반응은 일반적으로 2- 아미노 벤조 페논으로부터 발생하는 단일 제품으로 퀴나 졸린 유도체 준다등 디메틸 디설파이드, 디메틸 설파이드, 반응은 일반적으로 작은 규모의 160 ºC에서 4-6 시간에 완료되지만 대규모로 수행시기를 24 시간을 지속 할 수있다 등의 황 함유 분자의 소량과 함께 분석. 반응 생성물을 용이하게 칼럼 크로마토 그래피, 박층 크로마토 그래피에 이어 물로 세척 DMSO에 의해 정제 할 수있다.

반응 전에 반응 혼합물의 GC 분석은 마이크로파 조사하에 반응 후 5 시간, 150 ℃에서 마이크로파 조사하에 반응 후 10 시간이 명확 깔끔한 반응 프로세스를 도시하는데,도 2에 나타내었다. 2- 아미노 벤조 페논, 4- phenylquinazoline의 질량 스펙트럼을 각각도 3 및도 4에 제시되어있다. 도시 된 바와 같이 유기 화학의 우수한 지식을 가진 <strong...

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Facile Preparation of 4-Substituted Quinazoline Derivatives

A protocol for facile preparation of 4-substituted quinazoline derivatives from 2-aminobenzophenones, thiourea and dimethyl sulfoxide is presented.

4 치환 된 퀴나 졸린 파생 상품의 손쉬운 준비

Reported in this paper is a very simple method for direct preparation of 4-substituted quinazoline derivatives from a reaction between substituted ...

facile-preparation-of-4-substituted-quinazoline-derivatives

Universidad de Cartagena UDEC

Research

JoVE Journal

Chemistry

11.8K 조회수.  University of Houston-Clear Lake. A protocol for facile preparation of 4-substituted quinazoline derivatives from 2-aminobenzophenones, thiourea and dimethyl sulfoxide is presented.

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Modification and Functionalization of the Guanidine Group by Tailor-made Precursors

The guanidine group is one of the most important pharmacophoric groups in medicinal chemistry. The only amino acid carrying a guanidine group is arginine. In this article, an easy method for the modification of the guanidine group in peptidic ligands is provided, with an example of RGD-binding integrin ligands. It was recently demonstrated that the distinct modification of the guanidine group in these ligands allows for the selective modulation of the subtype (e.g., between the subtypes &#945;v and &#945;5). Moreover, a formerly unknown strategy for the functionalization via the guanidine group was demonstrated, and the synthetic approach is reviewed in this document. The modifications described here involve terminally (N&#969;) alkylated and acetylated guanidine groups. For the synthesis, tailor-made precursor molecules are synthesized, which are then subjected to a reaction with an orthogonally deprotected amine to transfer the pre-modified guanidine group. For the synthesis of alkylated guanidines, precursors based on N,N&#8242;-Di-Boc-1H-pyrazole-1-carboxamidine are used to synthesize acylated compounds, the precursor of choice being a correspondingly acylated derivative of N-Boc-S-methylisothiourea, which can be obtained in one- and two-step reactions.

A protocol for the synthesis of alkyl-modified guanidines based on the use of the corresponding precursors is presented.

맞춤형 선구자로 수정하고, 구아니딘 그룹의 기능화

The guanidine group is one of the most important pharmacophoric groups in medicinal chemistry. The only amino acid carrying a guanidine group is arginine. ...

연구

생화학

Synthesis of Antiviral Tetrahydrocarbazole Derivatives by Photochemical and Acid-catalyzed C-H Functionalization via Intermediate Peroxides (CHIPS)

The direct functionalization of C-H bonds is an important and long standing goal in organic chemistry. Such transformations can be very powerful in order to streamline synthesis by saving steps, time and material compared to conventional methods that require the introduction and removal of activating or directing groups. Therefore, the functionalization of C-H bonds is also attractive for green chemistry. Under oxidative conditions, two C-H bonds or one C-H and one heteroatom-H bond can be transformed to C-C and C-heteroatom bonds, respectively. Often these oxidative coupling reactions require synthetic oxidants, expensive catalysts or high temperatures. Here, we describe a two-step procedure to functionalize indole derivatives, more specifically tetrahydrocarbazoles, by C-H amination using only elemental oxygen as oxidant. The reaction uses the principle of C-H functionalization via Intermediate PeroxideS (CHIPS). In the first step, a hydroperoxide is generated oxidatively using visible light, a photosensitizer and elemental oxygen. In the second step, the N-nucleophile, an aniline, is introduced by Br&#248;nsted-acid catalyzed activation of the hydroperoxide leaving group. The products of the first and second step often precipitate and can be conveniently filtered off. The synthesis of a biologically active compound is shown.

Synthesis of Antiviral Tetrahydrocarbazole Derivatives by Photochemical and Acid-catalyzed C-H Functionalization via Intermediate Peroxides CHIPS

A two-step procedure for the synthesis of pharmaceutically active indole-derivatives by C-H functionalization with anilines is described, using photo- and Br&#248;nsted acid catalysis.

중간 과산화물을 통해 광화학 및 산 - 촉매 CH 기능화에 의한 항 바이러스 Tetrahydrocarbazole 유도체의 합성 (CHIPS)

The direct functionalization of C-H bonds is an important and long standing goal in organic chemistry. Such transformations can be very powerful in order ...

화학

Preparation of N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamides from N-tosyl-1,2,3-triazoles and Subsequent Conversion to Substituted Phthalans and Phenethylamines

Decomposition of N-tosyl-1,2,3-triazoles with rhodium(II) acetate dimer in the presence of alcohols forms synthetically versatile N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamides, which react under a variety of conditions to afford useful N- and O-containing compounds. Acid-catalyzed addition of alcohols or thiols to N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamide-containing phthalans provides access to ketals and thioketals, respectively. Selective reduction of the vinyl group in N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamide-containing phthalans via hydrogenation yields the corresponding phthalan in good yield, whereas reduction with sodium bis(2-methoxyethoxy)aluminumhydride generates a ring-opened phenethylamine analogue. Because the N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamide functional group is synthetically versatile, but often hydrolytically unstable, this protocol emphasizes key techniques in preparing, handling, and reacting these pivotal substrates in several useful transformations.

Preparation of N-2-alkoxyvinylsulfonamides from N-tosyl-1,2,3-triazoles and Subsequent Conversion to Substituted Phthalans and Phenethylamines

Representative experimental procedures for the synthesis of N-(2-alkoxyvinyl)sulfonamides and subsequent conversion to phthalan and phenethylamine derivatives are presented in detail.

N의 준비-(2-alkoxyvinyl) sulfonamides N-토실기-1,2,3-triazoles 및 후속 변환 대체 Phthalans 및 Phenethylamines에서

Decomposition of N-tosyl-1,2,3-triazoles with rhodium(II) acetate dimer in the presence of alcohols forms synthetically versatile ...

Preparation of Stable Bicyclic Aziridinium Ions and Their Ring-Opening for the Synthesis of Azaheterocycles

Bicyclic aziridinium ions were generated by the removal of an appropriate leaving group through internal nucleophilic attack by nitrogen atom in the aziridine ring. The utility of bicyclic aziridinium ions, specifically 1-azoniabicyclo[3.1.0]hexane and 1-azoniabicyclo[4.1.0]heptane tosylate highlighted in the aziridine ring openings by the nucleophile with the release of the ring strain to yield the corresponding ring-expanded azaheterocycles such as pyrrolidine, piperidine and azepane with diverse substituents on the ring in regio- and stereospecific manner. Herein, we report a simple and convenient method for the preparation of the stable 1-azabicyclo[4.1.0]heptane tosylate followed by selective ring opening via a nucleophilic attack either at the bridge or at the bridgehead carbon to yield piperidine and azepane rings, respectively. This synthetic strategy allowed us to prepare biologically active natural products containing piperidine and azepane motif including sedamine, allosedamine, fagomine and balanol in highly efficient manner.

Bicyclic aziridinium ions such as 1-azoniabicyclo[4.1.0]heptane tosylate were generated from 2-[4-tolenesulfonyloxybutyl]aziridine, which was utilized for the preparation of substituted piperidines and azepanes via regio- and stereospecific ring-expansion with various nucleophiles. This highly efficient protocol allowed us to prepare diverse azaheterocycles including natural products such as fagomine, febrifugine analogue and balanol.

Azaheterocycles의 합성에 대 한 안정적인 Bicyclic Aziridinium 이온과 그들의 반지 개통 준비

Bicyclic aziridinium ions were generated by the removal of an appropriate leaving group through internal nucleophilic attack by nitrogen atom in the ...

Solid-phase Synthesis of [4.4] Spirocyclic Oximes

A convenient synthetic route for spirocyclic heterocycles is well sought after due to the molecule&#39;s potential use in biological systems. By means of solid-phase synthesis, regenerating Michael (REM) linker strategies, and 1,3-dipolar cycloaddition, a library of structurally similar heterocycles, both with and without a spirocyclic center, can be constructed. The main advantages of the solid-support synthesis are as follows: first, each reaction step can be driven to completion using a large excess of reagents resulting in high yields; next, the use of commercially available starting materials and reagents keep the costs low; finally, the reaction steps are easy to purify via simple filtration. The REM linker strategy is attractive because of its recyclability and traceless nature. Once a reaction scheme is completed, the linker can be reused multiple times. In a typical solid-phase synthesis, the product contains either a part of or the whole linker, which can prove undesirable. The REM linker is &#34;traceless&#34; and the point of attachment between the product and the polymer is indistinguishable. The high diastereoselectivity of the intramolecular 1,3-dipolar cycloaddition is well documented. Limited by the insolubility of the solid support, the reaction progression can only be monitored by a change in the functional groups (if any) via infrared (IR) spectroscopy. Thus, the structural identification of intermediates cannot be characterized by conventional nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy. Other limitations to this method stem from the compatibilities of the polymer/linker to the desired chemical reaction scheme. Herein we report a protocol that allows for the convenient production of spirocyclic heterocycles that, with simple modifications, can be automated with high-throughput techniques.

Here we present a protocol to demonstrate an efficient method for the synthesis of spirocyclic heterocycles. The five-step process utilizes solid-phase synthesis and regenerating Michael linker strategies. Generally difficult to synthesize, we present a customizable method for the synthesis of spirocyclic molecules otherwise inaccessible to other modern approaches.

[4.4] Spirocyclic Oximes의 고체 상 합성

A convenient synthetic route for spirocyclic heterocycles is well sought after due to the molecule&#39;s potential use in biological systems. By means of ...

Efficient Synthesis of All-Carbon Quaternary Centers via the Conjugate Addition of Functionalized Monoorganozinc Bromides

The conjugate addition of organometallic reagents to &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls represents an important method to generate C&#8211;C bonds in the preparation of all-carbon quaternary centers. Though conjugate additions of organometallic reagents are typically performed utilizing highly reactive organolithium or Grignard reagents, organozinc reagents have garnered attention for their enhanced chemoselectivity and mild reactivity. Despite numerous recent advances with more reactive diorganozinc and mixed diorganozinc reagents, the generation of all-carbon quaternary centers via the conjugate addition of functionalized monoorganozinc reagents remains a challenge. This protocol details a convenient and mild &#8220;one-pot&#8221; preparation and copper mediated conjugate addition of functionalized monoorganozinc bromides to cyclic &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls to afford a broad scope of all-carbon quaternary centers in generally excellent yield and diastereoselectivity. Key to the development of this technology is the utilization of DMA as a reaction solvent with TMSCl as a Lewis acid. Notable advantages to this methodology include the operational simplicity of the organozinc reagent preparation afforded by the utilization of DMA as a solvent, as well as an efficient conjugate addition mediated by various Cu(I) and Cu(II) salts. Moreover, an intermediate silyl enol ether can be isolated utilizing a modified workup procedure. The substrate scope is limited to cyclic unsaturated ketones, and the conjugate addition is impeded by stabilized (e.g., allyl, enolate, homoenolate) and sterically encumbered (e.g., neopentyl, o-aryl) monoorganozinc reagents. Conjugate additions to five- and seven-membered rings were effective, albeit in lower yields compared with six-membered ring substrates.

A simple and practical protocol for the efficient conjugate addition of functionalized monoorganozinc bromides to cyclic &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls to furnish all-carbon quaternary centers was developed.

관 능 적 모노 아연 브로 미 데스의 결합체 첨가를 통한 전 탄소 4 급 센터의 효율적인 합성

The conjugate addition of organometallic reagents to &#945;,&#946;-unsaturated carbonyls represents an important method to generate C&#8211;C bonds in the ...

Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines

A synthetic process for the preparation of a variety of 1-aryl-1H-pyrazole-5-amines was developed. The microwave-mediated nature of this method makes it efficient in both time and resources and utilizes water as the solvent. 3-Aminocrotononitrile or an appropriate &#945;-cyanoketone is combined with an aryl hydrazine and dissolved in 1 M HCl. The mixture is then heated in a microwave reactor at 150 &#176;C, typically for 10-15 min. The product can be readily obtained by basifying the solution with 10% NaOH and isolating the desired compound with a simple vacuum filtration. The use of water as a solvent in this reaction lends to its ease and utility in production, and this method is easily reproducible with a variety of functional groups. Typical isolated yields range from 70-90%, and reactions can be performed on the milligram to gram scale with little to no change in observed yields. Some of the applications of these molecules and their derivatives include pesticides, anti-malarials, and chemotherapeutics, among many others.

Microwave-Assisted Preparation of 1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines

1-Aryl-1H-pyrazole-5-amines are prepared from aryl hydrazines combined with either 3-aminocrotononitrile or an &#945;-cyanoketone in a 1 M HCl solution using a microwave reactor. Most reactions are done in 10-15 minutes and pure product can be obtained via vacuum filtration with typical isolated yields of 70-90%.

1-아릴-1 H-피라졸-5-아민의 전자레인지 보조 제제

A synthetic process for the preparation of a variety of 1-aryl-1H-pyrazole-5-amines was developed. The microwave-mediated nature of this method makes it ...

Cercosporin-Photocatalyzed [4+1]- and [4+2]-Annulations of Azoalkenes Under Mild Conditions

The interest on nitrogen-containing heterocycles has expanded rapidly in the synthetic community since they are important motifs for new drugs. Traditionally, they were synthesized through thermal cycloaddition reactions, whereas today, photocatalysis is preferred due to the mild and efficient conditions. With this focus, a new photocatalytic method for the synthesis of nitrogen-containing heterocycles is highly desired. Here, we report a protocol for the biosynthesis of cercosporin, which could function as a metal-free photocatalyst. We then illustrate cercosporin-photocatalyzed protocols for the synthesis of nitrogen-containing heterocycles 1,2,3-thiadiazoles through annulation of azoalkenes with KSCN, and synthesis of 1,4,5,6-tetrahydropyridazines [4+2] through cyclodimerization of azoalkenes under mild conditions, respectively. As a result, there is a new bridge between the microbial fermentation method and organic synthesis in a mild, cost-effective, environmentally friendly and sustainable manner.

New routes for the synthesis of nitrogen-containing heterocycles utilizing cercosporin as a metal-free photocatalyst were developed.

세르코스포린-포토카탈루즈 [4+1]- 및 [4+2]-온화한 조건하에서 아졸케네스의 탄화

The interest on nitrogen-containing heterocycles has expanded rapidly in the synthetic community since they are important motifs for new drugs. ...

Preparation of Contiguous Bisaziridines for Regioselective Ring-Opening Reactions

Aziridines, a class of reactive organic molecules containing a three-membered ring, are important synthons for the synthesis of a large variety of functionalized nitrogen-containing target compounds through the regiocontrolled ring-opening of C-substituted aziridines. Despite the tremendous progress in aziridine synthesis over the past decade, accessing contiguous bisaziridines efficiently remains difficult. Therefore, we were interested in synthesizing contiguous bisaziridines bearing an electronically diverse set of N-substituents beyond the single aziridine backbone for regioselective ring-opening reactions with diverse nucleophiles. In this study, chiral contiguous bisaziridines were prepared by organocatalytic asymmetric aziridination of chiral (E)-3-((S)-1-((R)-1-phenylethyl)aziridin-2-yl)acrylaldehyde with N-Ts-O-tosyl or N-Boc-O-tosyl hydroxylamine as the nitrogen source in the presence of (2S)-[diphenyl(trimethylsilyloxy)methyl]pyrrolidine as a chiral organocatalyst. Also demonstrated here are representative examples of regioselective ring-opening reactions of contiguous bisaziridines with a variety of nucleophiles such as sulfur, nitrogen, carbon, and oxygen, and the application of contiguous bisaziridines to the synthesis of multi-substituted chiral pyrrolidines by Pd-catalyzed hydrogenation.

Contiguous bisaziridines containing non-activated and activated aziridines were synthesized by asymmetric organocatalytic aziridinations and then subjected to chemoselective ring-opening reactions under acidic or basic conditions. The non-activated aziridine ring opens with less reactive nucleophiles under acidic conditions, whereas the activated aziridine ring opens with more reactive nucleophiles under basic conditions.

위치 선택적 개환 반응을위한 연속 비사 지리딘의 제조

Aziridines, a class of reactive organic molecules containing a three-membered ring, are important synthons for the synthesis of a large variety of ...

<meta charset="utf8"></head><body>항균 응용을 위한 퀴놀린 기반 이온 액체의 합성

Green Synthesis of Quinoline-Based Ionic Liquid

The ever-growing menace of Antimicrobial Resistance (AMR) jeopardizes the potency of the prevailing antibiotics against the relentlessly sprouting infections spawned by bacteria, viruses, parasites as well as fungi, posing a great threat to human health and well-being. In this regard, several novel molecules have proved their mettle, with Ionic Liquids (ILs) being one of the most eco-friendly, non-volatile, and thermally stable alternatives to the existing antimicrobials, possessing high solvating potential as well as low vapor pressure. Moreover, the utilization of these entities in both stabilizing as well as destabilizing protein structures and enhancing enzymatic activity has further raised their potential in the biomedical industry. With this in view, we present the green synthesis and characterization of quinoline-based IL, owing to its immense antimicrobial potency, with low cytotoxicity and great artificial chaperone activity. Here, maneuvering the one-pot synthesis approach in solvent-free, greener reaction conditions not only ameliorated the reaction efficiency but also augmented the chemical yield. The purity of the synthesized IL was corroborated using 1H Nuclear Magnetic Resonance (NMR), 13C NMR, and Infrared (IR) spectroscopy. The biological potential of the synthesized compound is further validated by analyzing its Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, and Toxicity (ADMET) properties and authenticated using disc diffusion assay.

<meta charset="utf8"></head><body>저자 스포트라이트: 혁신적인 접근법과 합성 화합물을 통한 항생제 내성 연구의 발전

In the present work, we elucidate the green synthesis of quinoline-based Ionic Liquid (IL), namely, 1-Hexadecylquinolin-1-ium bromide {[C16quin]Br} by mixing quinoline with an excess of 1-Bromohexadecane, along with its detailed characterization using Nuclear Magnetic Resonance and Infrared spectroscopic measurements.