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3.20 : 약물 흡수에 영향을 미치는 요인: 전신 제거 전

경구 약물의 약동학적 여정은 간 문맥계를 통한 중요한 첫 번째 통과로 시작되는데, 이를 첫 번째 통과 효과라고 합니다. 이 첫 번째 통과는 생물학적 이용 가능성, 즉 체계적 순환에 들어가 치료적 작용을 위해 사용할 수 있는 약물의 비율에 상당한 영향을 미칩니다. 주요 경로는 약물이 장막에 흡수된 후 간 문맥을 통해 간으로 이동하는 것입니다. 여기서 약물이 대사나 담즙 배설에 직면하면서 사전 체계적 제거가 발생하여 생물학적 이용 가능성이 감소합니다.

간 또는 일차 통과 대사의 정도는 간 추출 비율(ER)로 정량화되는데, 이는 간을 처음 통과하는 동안 제거되는 약물의 분율입니다. 이는 간 혈액 청소율과 순환 역학에 의해 결정됩니다. 테오필린과 같은 약물은 추출 비율이 낮고 최소한의 전신 전 제거를 거칩니다. 결과적으로 이러한 약물은 경구 투여 후 완전히 흡수됩니다. 반면 베라파밀, 프로프라놀롤, 니트로글리세린과 같이 ER이 높은 약물은 전신 전 광범위하게 대사됩니다. 이로 인해 생체 이용률이 낮아지고 원하는 치료 효과를 얻기 위해 더 높은 용량이 필요합니다.

이러한 전신 전 제거를 전복하기 위해 설하 또는 경피와 같은 대체 투여 경로가 사용됩니다. 예를 들어, 경구 니트로글리세린의 90%는 전신 전 대사됩니다. 생체 이용률을 개선하기 위해 종종 설하 투여하여 전신 전 대사를 우회하고 효능과 치료 효과를 유지합니다.

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Drug AbsorptionPresystemic EliminationFirst pass EffectBioavailabilityHepatic Portal SystemLiver Extraction RatioHepatic MetabolismDrug MetabolismSublingual AdministrationTransdermal AdministrationTheophyllineVerapamilPropranololNitroglycerinTherapeutic Efficacy

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