3.10 : Транспорт пор и ионно-парный транспорт

Транспорт через поры и образование ионных пар являются важнейшими механизмами абсорбции и распределения лекарственных препаратов в организме.

Транспорт через поры, также известный как конвективный транспорт, представляет собой процесс, при котором небольшие молекулы, такие как мочевина, вода и сахара, быстро пересекают клеточные мембраны, как будто в мембране есть каналы или поры. Хотя прямые микроскопические доказательства ограничены, концепция пор или каналов широко принята на основе физиологических данных. Несмотря на отсутствие прямых микроскопических доказательств таких пор, эта модель объясняет выведение лекарств почками и поглощение лекарств печенью. Транспортные белки могут образовывать открытый канал через липидную мембрану клетки, способствуя более быстрой диффузии небольших молекул, включая лекарства, по сравнению с другими частями мембраны.

С другой стороны, образование ионных пар подразумевает связывание противоположно заряженных ионов с образованием нейтрального комплекса. Сильные электролитные препараты сохраняют свой заряд при всех физиологических значениях pH и плохо проникают через мембраны. Однако при соединении с противоположно заряженным ионом образуется нейтральная ионная пара, которая легче диффундирует через мембрану. Примерами являются пропранолол, который образует ионную пару с олеиновой кислотой, и хинин, который образует пару с гексилсалицилатом.

Использование ионных пар имеет интригующие приложения, такие как комплексообразование амфотерицина B и DSPG (дистеароил фосфатидилглицерол) в некоторых амфотерицин B/липосомальных продуктах. Здесь ионное спаривание может временно изменить распределение, снизить высокую концентрацию свободного препарата в плазме и уменьшить почечную токсичность.