3.10 : Transport des pores et transport de paires d'ions

Le transport des pores et la formation de paires d’ions sont des mécanismes essentiels pour l’absorption et la distribution des médicaments dans le corps.

Le transport par pores, également appelé transport convectif, est un processus par lequel de petites molécules comme l'urée, l'eau et les sucres traversent rapidement les membranes cellulaires comme s'il y avait des canaux ou des pores dans la membrane. Bien que les preuves microscopiques directes soient limitées, le concept de pores ou de canaux est largement accepté sur la base de preuves physiologiques. Malgré l'absence de preuves microscopiques directes de tels pores, ce modèle explique l'excrétion rénale et l'absorption hépatique des médicaments. Les protéines de transport peuvent former un canal ouvert à travers la membrane lipidique de la cellule, facilitant une diffusion plus rapide des petites molécules, y compris des médicaments, par rapport à d'autres parties de la membrane.

En revanche, la formation de paires d'ions implique la liaison d'ions de charge opposée pour former un complexe neutre. Les médicaments électrolytiques puissants conservent leur charge à toutes les valeurs de pH physiologiques et pénètrent mal les membranes. Cependant, lorsqu'ils sont associés à un ion de charge opposée, une paire d'ions neutres se forme, qui diffuse plus facilement à travers la membrane. Les exemples incluent le propranolol, qui forme une paire d'ions avec l'acide oléique, et la quinine, qui s'associe au salicylate d'hexyle.

L'utilisation de paires d'ions a des applications intéressantes, comme la complexation de l'amphotéricine B et du Disteroylphosphatidylglycerol (DSPG) dans certains produits amphotéricine B/liposomiques. Dans ce cas, l'appariement d'ions peut modifier de manière transitoire la distribution, réduire la concentration plasmatique élevée du médicament et diminuer la toxicité rénale.