3.10 : Transport porowy i transport par jonowych

Transport porowy i tworzenie par jonowych to kluczowe mechanizmy wchłaniania i dystrybucji leków w organizmie.

Transport porowy, znany również jako transport konwekcyjny, to proces, w którym małe cząsteczki, takie jak mocznik, woda i cukry, szybko przekraczają błony komórkowe, tak jakby w błonie znajdowały się kanały lub pory. Chociaż bezpośrednie dowody mikroskopowe są ograniczone, koncepcja porów lub kanałów jest szeroko akceptowana na podstawie dowodów fizjologicznych. Pomimo braku bezpośrednich dowodów mikroskopowych na istnienie takich porów, ten model wyjaśnia wydalanie leków przez nerki i wychwyt leków przez wątrobę. Białka transportowe mogą tworzyć otwarty kanał przez błonę lipidową komórki, ułatwiając szybszą dyfuzję małych cząsteczek, w tym leków, w porównaniu z innymi częściami błony.

Z drugiej strony, tworzenie par jonowych obejmuje wiązanie jonów o przeciwnym ładunku w celu utworzenia neutralnego kompleksu. Silne leki elektrolitowe utrzymują swój ładunek przy wszystkich fizjologicznych wartościach pH i słabo penetrują błony. Jednak w połączeniu z jonem o przeciwnym ładunku tworzy się neutralna para jonowa, która dyfunduje łatwiej przez błonę. Przykłady obejmują propranolol, który tworzy parę jonową z kwasem oleinowym, i chininę, która łączy się z salicylanem heksylu.

Zastosowanie par jonowych ma intrygujące zastosowania, takie jak kompleksowanie amfoterycyny B i DSPG w niektórych produktach amfoterycyny B/liposomowych. Tutaj parowanie jonów może przejściowo zmieniać dystrybucję, zmniejszać wysokie stężenie leku wolnego od osocza i zmniejszać toksyczność nerkową.