A administração enteral de medicamentos envolve três vias principais: oral, sublingual e bucal. A ingestão oral é o método mais prevalente, seguro, econômico e conveniente para administração de medicamentos. No entanto, possui certas desvantagens, incluindo absorção limitada devido à baixa solubilidade em água do medicamento ou baixa permeabilidade da membrana, possível êmese por irritação da mucosa GI, destruição dos medicamentos por enzimas digestivas ou pelo baixo pH gástrico e absorção irregular em associação com alimentos ou outros medicamentos.
Os medicamentos no trato GI podem sofrer metabolismo antes de atingir a circulação sistêmica, mediado pelo microbioma intestinal, mucosa ou enzimas hepáticas. A absorção é influenciada por fatores como área de superfície de absorção, fluxo sanguíneo, estado físico e concentração do medicamento e sua solubilidade aquosa. Muitos medicamentos são absorvidos por difusão passiva, favorecendo formas não ionizadas e lipofílicas. Apesar de ácidos fracos serem melhor absorvidos pelo estômago e bases fracas pelo intestino, a grande área de superfície do intestino delgado permite uma maior taxa de absorção do medicamento do que no estômago.
A velocidade de esvaziamento gástrico, afetada por vários fatores como conteúdo calórico alimentar, volume de fluidos, osmolalidade, temperatura, pH, variação diurna e interindividual, estado metabólico e temperatura ambiente, influencia a absorção do medicamento. O estrogênio também afeta o esvaziamento gástrico em mulheres; o esvaziamento é mais lento para mulheres na pré-menopausa e para aquelas em terapia de reposição de estrogênio.
Certos medicamentos são administrados com um revestimento entérico para evitar a destruição por secreções gástricas ou para reduzir a irritação gástrica.
Preparações de liberação controlada, projetadas para absorção lenta e uniforme, são vantajosas para reduzir a frequência de administração, manter os efeitos terapêuticos durante a noite e diminuir os efeitos indesejados. Elas são particularmente adequadas para medicamentos com meias-vidas curtas ou em grupos específicos de pacientes, como aqueles que recebem agentes antiepilépticos ou antipsicóticos.
Os métodos de administração sublingual e bucal permitem a difusão direta de um medicamento na corrente sanguínea, contornando o trato gastrointestinal e aumentando a absorção. Essas vias também evitam o efeito de primeira passagem no fígado, o que pode aumentar significativamente a biodisponibilidade de certos medicamentos. A drenagem venosa da boca leva diretamente à veia cava superior, protegendo o medicamento do metabolismo prematuro e garantindo sua rápida eficácia ao atingir o coração e o sistema arterial. Por exemplo, a nitroglicerina sublingual é usada no tratamento da angina, e o midazolam bucal é empregado no tratamento de emergência de crises epilépticas em crianças.
Do Capítulo 3:
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