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24.5 : 催吐剂和止吐剂:大麻素

四氢大麻酚 (THC) 是一种植物大麻素,主要与 CB_1 受体相互作用,CB_1 受体是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),主要位于化学感受器触发区 (CTZ) 和呕吐中心及其周围。THC 还通过抑制血清素释放来阻断背迷走神经复合体 (DVC) 中的血清素受体活性。THC 通过这些相互作用发挥其止吐作用,这对接受化疗的患者有益。

两种合成的 THC 激动剂,屈大麻酚 (Marinol) 和那比隆 (Cesamet),已获得 FDA 批准用于治疗化疗引起的恶心和呕吐 (CINV)。屈大麻酚是大麻的主要精神活性化合物。它是一种高度脂溶性的化合物,口服后吸收迅速。应在化疗前 1-3 小时服用,如果需要,可在化疗开始后 2-4 小时给予额外剂量。但是,它会经历大量的首过肝脏代谢,这会限制其生物利用度。纳比隆仅以口服药丸形式提供。建议在化疗前一天晚上、化疗期间和化疗后服用。但是,这些大麻素具有不良反应,例如急性中毒、心动过速、精神病、焦虑、头晕、口干和欣快感。

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Chemotherapy Induced NauseaCannabinoidsTetrahydrocannabinolTHCCB1 ReceptorG Protein coupled ReceptorChemoreceptor Trigger ZoneEmetic CenterSerotonin ReceptorDronabinolMarinolNabiloneCesametCINVPsychoactive CompoundBioavailabilityAdverse Effects

来自章节 24:

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