3.7 : Hücre Zarları ve İlaç Taşıma

İlaçlar, vücuttaki hedef bölgelerine ulaşmak için çok katmanlı deri, tek katmanlı bağırsak epiteli ve plazma membranı gibi birden fazla biyolojik bariyeri aşmalıdır. Fosfolipidler, karbonhidratlar ve proteinlerin yüksek oranda yapılandırılmış bir bileşimi olan plazma membranı, hücrenin koruyucu sınırıdır ve seçici madde değişimini kolaylaştırır.

Fosfolipitler, hidrofilik başları dışa dönük ve hidrofobik kuyrukları içe dönük olacak şekilde çift katman halinde düzenlenir. Reseptörler, iyon kanalları, yapısal çapalar ve taşıyıcılar dahil olmak üzere transmembran proteinler, bu çift katmanların arasına serpiştirilir ve çeşitli hücresel aktiviteler gerçekleştirir.

İlaçların bu hücresel bariyerler boyunca taşınması, esas olarak pasif veya aktif taşıma mekanizmalarına dayanır. Pasif difüzyon en yaygın olanıdır ve ilaçların konsantrasyon gradyanı boyunca hareket etmesini ve hücre zarını otonom olarak veya bir taşıyıcının yardımıyla geçmesini sağlar. İlaçların konsantrasyon gradyanı boyunca taşıyıcılar aracılığıyla bu şekilde hareket etmesine kolaylaştırılmış difüzyon denir. Bazı ilaçlar hücreler arası boşluğu geçerek paraselüler yolu kullanır.

Buna karşılık, aktif taşıma, ATP destekli taşıyıcılar tarafından kolaylaştırılan, konsantrasyon gradyanlarına karşı hareket eden ilaçları kapsar. Bu taşıma mekanizmalarını anlamak, başarılı ilaç iletimi için çok önemlidir ve dolayısıyla farmakolojik tedavilerin terapötik etkinliğini etkiler.