3.7 : Membranes cellulaires et transport des médicaments

Les médicaments doivent traverser de multiples barrières biologiques, comme la peau multicouche, l'épithélium intestinal monocouche et la membrane plasmique, pour atteindre leurs cibles dans l'organisme. La membrane plasmique, un composite hautement structuré de phospholipides, de glucides et de protéines, constitue la frontière protectrice de la cellule, facilitant l'échange sélectif de substances.

Les phospholipides s'organisent en bicouches, les têtes hydrophiles étant orientées vers l'extérieur et les queues hydrophobes tournées vers l'intérieur. Des protéines transmembranaires, notamment des récepteurs, des canaux ioniques, des ancres structurelles et des transporteurs, intercalent ces bicouches et effectuent diverses activités cellulaires.

La translocation des médicaments à travers ces barrières cellulaires repose principalement sur des mécanismes de transport passifs ou actifs. La diffusion passive est la plus répandue, permettant aux médicaments de se déplacer le long de leur gradient de concentration et de pénétrer la membrane cellulaire de manière autonome ou avec l'aide d'un transporteur. Ce déplacement des médicaments via des transporteurs le long de leur gradient de concentration est appelé diffusion facilitée. Certains médicaments exploitent la voie paracellulaire, traversant l'espace intercellulaire.

En revanche, le transport actif concerne les médicaments qui se déplacent à contre-courant de leur gradient de concentration, facilité par des transporteurs alimentés par l'ATP. La compréhension de ces mécanismes de transport est essentielle pour une administration réussie des médicaments et influence ainsi l'efficacité thérapeutique des traitements pharmacologiques.