17.7 : Antiepileptik İlaçlar: SV2A Proteini Aracılığıyla Nörotransmitter Salınımının Modülatörleri

Levetirasetam (Keppra) ve brivarasetam (Briviact) gibi antiepileptik ilaçlar, epilepsinin yönetiminde önemli araçlar olarak ortaya çıkmıştır. Bu ilaçlar, tedavi edici etkilerini, başlıca beyinde bulunan bir transmembran glikoprotein olan sinaptik vezikül proteini SV2A'yı hedef alarak gösterir.

SV2A, çoğunlukla beyinde bulunan bir transmembran glikoproteindir ve nöronal iletişim için nörotransmitter salınımını modüle eder. Hem levetirasetam hem de brivarasetam, SV2A'ya yüksek bir afiniteye sahip olup, bu proteinle etkili bir şekilde etkileşime girerler.r.

Bu ilaçlar SV2A'ya bağlandığında, nöronal uyarılabilirliği etkileyen bir dizi olayı başlatırlar. Dikkat çeken bir etki, glutamat ve gama-aminobütirik asit (GABA) dahil olmak üzere nörotransmitterlerin salınımının değiştirilmesidir. Nörotransmitter salınımındaki bu değişiklikler, epilepsinin ayırt edici özelliği olan nöronal hiperuyarılabilirliğin genel olarak azalmasına katkı sağlar.

Levetirasetam ve brivarasetam tarafından nörotransmitter salınımı üzerindeki kontrolü, nöbetlerin azaltılmasında son derece etkili olduğu kanıtlanmıştır. Her iki ilaç da epilepsi tedavisinde değerli olsa da, levetirasetam fokal ve jeneralize tonik-klonik nöbetlerin tedavisi için onaylanmışken, brivarasetam yalnızca fokal başlangıçlı nöbetler için endike edilmiştir.

Levetirasetam ve brivarasetam, avantajlı farmakokinetik özellikleriyle tanınır. İyi bir oral biyoyararlanıma sahip olup, ağız yoluyla verildiklerinde etkin bir şekilde emilim sağlarlar. Bu ilaçlar, vücut tarafından kapsamlı bir şekilde metabolize edilmez, bu da tedavi edici etkilerinin öngörülebilirliğini ve tutarlılığını artırır. Yarı ömürleri yaklaşık 6-8 saat olup, kan dolaşımında sabit ilaç seviyelerinin korunması için uygun olduklarını gösterir.

Genel olarak, levetirasetam ve brivarasetam çoğu hasta tarafından iyi tolere edilir. Ancak, birçok ilaç gibi, bazı kişilerde olumsuz etkilere neden olabilirler. Yaygın yan etkiler arasında uyuşukluk, baş dönmesi ve davranış değişiklikleri bulunur. Bu olası yan etkilerin izlenmesi, hastaların iyiliğini sağlamak ve nöbet yönetiminde bu antiepileptik ilaçların faydalarını optimize etmek için çok önemlidir.