3.8 : Механизмы всасывания лекарственных средств: парацеллюлярный, трансцеллюлярный и везикулярный транспорт

Лекарства должны проникать через клеточные мембраны, чтобы достичь своих целевых участков после введения. Перорально принимаемые лекарства должны преодолеть барьеры кишечной эпителиальной мембраны, чтобы проникнуть в системный кровоток. Лекарства с молекулярной массой менее 500 дальтон диффундируют через промежутки между соседними клетками, называемые парацеллюлярными путями.

Однако большинство лекарств используют трансцеллюлярный путь, проходя напрямую через клеточные мембраны посредством двух механизмов: пассивного и активного транспорта. Пассивный транспорт позволяет молекулам лекарств свободно перемещаться через липидный бислой по градиенту концентрации без затрат энергии.

Активный транспорт позволяет клеткам перемещать лекарства против электрохимического градиента. При первичном активном транспорте мембранные транспортеры используют АТФ для перемещения лекарств против градиента концентрации. Лекарства иногда заменяются другими растворенными веществами, перемещающимися по их градиенту через механизмы симпорта или антипорта. Такой процесс называется вторичным активным транспортом.

Наконец, везикулярный транспорт — это метод, при котором клеточная мембрана инвагинирует для эндоцитоза крупных макромолекул или гидрофильных частиц. Этот процесс охватывает фагоцитоз (поедание клеткой), поглощение крупных инородных частиц или макромолекул, и пиноцитоз (питьё клеткой), поглощение жидкостей, содержащих мелкие частицы. Эти процессы иллюстрируют сложные и разнообразные способы, которыми лекарства могут преодолевать клеточные барьеры, чтобы достичь своих целевых участков.