9.7 : Антигипертензивные препараты: действие неселективных бета-блокаторов

Бета-рецепторы подразделяются на три подкласса: β1, β2 и β3. Рецепторы β1 преимущественно расположены в сердце и почках. Когда они активируются, они увеличивают частоту сердечных сокращений, сократимость и высвобождение ренина. Этот процесс повышает кровяное давление и помогает справиться со стрессом. Напротив, β2-рецепторы расположены преимущественно в легких, кровеносных сосудах и скелетных мышцах. При активации они вызывают расслабление гладких мышц, вызывая бронходилатацию и вазодилатацию. Это расширяет дыхательные пути и кровеносные сосуды, улучшая доставку кислорода к тканям, уменьшая сопротивление дыхательных путей и облегчая дыхание. Бета-антагонисты или бета-блокаторы блокируют участки бета-рецепторов, конкурируя с норадреналином и адреналином. Их разделяют на неселективные и селективные. Неселективные бета-блокаторы действуют как на β1-, так и на β2-рецепторы, а селективные – исключительно на β1-рецепторы. Неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол, ингибируют активность β1-рецепторов у пациентов с артериальной гипертензией, снижая частоту сердечных сокращений, силу сокращения и высвобождение ренина. В результате снижается периферическое сопротивление, объем крови и артериальное давление. Однако из-за своей неселективной природы пропранолол ингибирует β2-опосредованную бронходилатацию, что может привести к повышению сопротивления дыхательных путей. Это усугубляет респираторные заболевания при астме или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Селективные бета-блокаторы, такие как метопролол и атенолол, снижают риск нежелательной бронхоконстрикции. Их специфичность к β1-рецепторам делает их кардиоселективными. В отличие от неселективных блокаторов, которые могут проникать через гематоэнцефалический барьер и вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС из-за высокой липофильности, селективные бета-блокаторы обладают низкой липофильностью. Они с меньшей вероятностью оказывают влияние на центральную нервную систему.