薬物は投与後、標的部位に到達するために細胞膜を透過する必要があります。経口投与された薬物は、全身循環に浸透するために腸上皮膜バリアを越えなければなりません。分子量が 500 ダルトン未満の薬物は、細胞間経路と呼ばれる隣接する細胞間の隙間を通って拡散します。
しかし、ほとんどの薬物は細胞を通した経路を使用しており、受動輸送と能動輸送という 2 つのメカニズムを介して細胞膜を直接通過します。受動輸送では、薬物分子がエネルギーを消費することなく、濃度勾配に沿って脂質二重層を自由に移動できます。
能動輸送により、細胞は電気化学的勾配に逆らって薬剤を移動できます。一次能動輸送では、膜輸送体が ATP を利用して濃度勾配に逆らって薬剤を移動します。薬剤は、共輸送または対向輸送のメカニズムによって勾配に沿って移動する他の溶質と交換されることがあります。このようなプロセスは二次能動輸送と呼ばれます。
最後に、小胞輸送は、細胞膜が陥入して大きな高分子または親水性粒子を内部に取り込む方法です。このプロセスには、大きな異物または高分子を飲み込む食作用(細胞を食べること)と、小さな粒子を含む液体を内部に取り込む飲作用(細胞を飲むこと)が含まれます。これらのプロセスは、薬物が細胞障壁を通り抜けて標的部位に到達する複雑で多様な方法を示しています。
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