La membrana plasmatica, una struttura critica nella biologia cellulare, ospita una serie di trasportatori, o proteine di trasporto, intercalati nel suo doppio strato lipidico. Queste proteine svolgono un ruolo cruciale nel trasporto dei soluti attraverso la diffusione facilitata, una forma di diffusione passiva che utilizza i trasportatori per spostare le molecole attraverso la membrana.
In questo processo, substrati come composti organici e ioni interagiscono con un trasportatore da un lato, innescando cambiamenti conformazionali nelle proteine che consentono la traslocazione del substrato senza alcuna spesa di ATP. Il movimento di questi substrati, sia all'interno che all'esterno della cellula, è governato dal gradiente elettrochimico finché non viene raggiunto uno stato di equilibrio, un bilanciamento tra concentrazione e carica all'interno e all'esterno della cellula.
Questo metodo di diffusione facilitata accelera il movimento del soluto rispetto alla diffusione passiva senza trasportatore. La selettività di queste proteine trasportatrici è fondamentale per questo processo, poiché la loro struttura consente solo a specifici composti endogeni o sostanze di legarsi. Ad esempio, il trasportatore di cationi organici (OCT1) consente il trasporto di molecole specifiche: l'assorbimento intestinale solo di vitamine come la tiamina e l'assorbimento epatico solo di farmaci specifici come metformina e levodopa.
Tuttavia, essendo mediato dal trasportatore, questo sistema mostra saturazione e selettività strutturale per il farmaco, mostrando cinetiche di competizione per farmaci con strutture simili. La diffusione facilitata gioca un ruolo minore nell'assorbimento del farmaco a causa della predominanza di trasportatori attivi. Ciò evidenzia la complessità e la specificità dei meccanismi di trasporto cellulare, in particolare per quanto riguarda la somministrazione e l'assorbimento del farmaco.
Dal capitolo 3:
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