17.6 : תרופות נוגדות פרכוסים: אנטגוניסטים לגלוטמט

גלוטמט הוא מוליך עצבי מרכזי במערכת העצבים המרכזית, הממלא תפקיד חיוני בתקשורת עצבית ובתהליכים קוגניטיביים שונים. גלוטמט נחשב למוליך העצבי המעורר הראשי במוח. נוכחותו חיונית לתקשורת בין נוירונים, ומהווה בסיס לתהליכים חיוניים כמו העברה סינפטית, רגישות עצבית ופלסטיות. תפקודים אלה חשובים לתהליכים קוגניטיביים גבוהים, כולל למידה וזיכרון. פעולתו של גלוטמט מתווכת בעיקר דרך קולטנים יונוטרופיים לגלוטמט. שני סוגים בולטים של קולטנים אלו הם קולטני N-methyl-D-aspartate או NMDA וקולטני חומצה α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic או AMPA. קולטנים אלו ממלאים תפקידים מרכזיים בהשפעות המעוררות של גלוטמט.

אנטגוניסטים לגלוטמט הם קבוצה של תרופות המעכבות את פעילותם של קולטני גלוטמט, ובמיוחד קולטני NMDA ו-AMPA. עיכוב זה מפחית את ההתרגשות הסינפטית הכוללת במוח, מה שהופך את התרופות לכלי יעיל בניהול אפילפסיה. אנטגוניסטים אלו מסייעים בשליטה בפרכוסים על ידי ויסות הפעילות העצבית המוגזמת האופיינית להתקפי אפילפסיה.

מספר אנטגוניסטים לגלוטמט שנרשמים לעיתים קרובות כוללים:

1. פלבמט (Felbatol): פלבמט משמש לטיפול במגוון סוגי פרכוסים, כולל פרכוסים טוניים-קלוניים כלליים, פרכוסי היעדרות, פרכוסים מיוקלוניים ואטוניים. יעילותו הרחבה הופכת אותו לאפשרות חשובה בניהול אפילפסיה.

2. פראמפאנל (Fycompa): פראמפאנל הוא אנטגוניסט לגלוטמט נוסף המשמש לטיפול באפילפסיה. הוא מועיל בטיפול בפרכוסים מוקדיים וכלליים, ומציע גמישות בהתאמת הטיפול לצרכי המטופל.

3. טופירמאט (Topamax): טופירמאט ידוע ביעילותו בניהול פרכוסים מוקדיים וכלליים, מה שהופך אותו לבחירה רב-שימושית בטיפול באפילפסיה.

אנטגוניסטים לגולטמט אלו ניתנים בדרך כלל דרך הפה, מה שמאפשר שיטת מתן נוחה למטופלים. הם נספגות במהירות לזרם הדם, מה שמבטיח חלוקה יעילה בגוף.

למרות שהן יעילות, לתרופות אלו עשויות להיות תופעות לוואי, כגון נדודי שינה, אנורקסיה, בחילה, פריחה עורית, סחרחורת, ירידה במשקל וראייה מטושטשת.