9.10 : תרופות נגד יתר לחץ דם: חוסמי קולטן אנגיוטנסין II

Angiotensin II of the renin-angiotensin-aldosterone system binds to G_q protein‐coupled AT₁ receptors in vascular smooth muscle, activating phospholipase C.

This releases IP₃ and DAG, leading to myosin light chain phosphorylation and actin-myosin interaction.

These actions cause smooth muscle contraction and blood vessel constriction, increasing peripheral resistance and blood pressure.

AT₁ receptor activation also stimulates aldosterone secretion, promoting sodium and water retention in the kidneys and increasing blood volume and pressure.

ARBs like losartan and valsartan are used to treat high blood pressure.

They compete with angiotensin II for the AT₁ receptor and deactivate it, reducing vasoconstriction. As the blood vessels dilate, the peripheral resistance decreases, and the blood pressure reduces.

The AT₁ receptor blockade also decreases aldosterone secretion, reducing sodium and water reabsorption and lowering blood volume and pressure.

Unlike ACE inhibitors, ARBs don't affect bradykinin levels, preventing dry cough.

במערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, הורמון הנקרא אנגיוטנסין

II ממלא תפקיד מכריע. הוא נקשר לקולטני AT1 בשרירים חלקים של כלי הדם בשילוב עם חלבוני Gq. ההפעלה של קולטנים אלו מפעילה אנזים בשם פוספוליפאז C, המשחרר שתי מולקולות: אינוזיטול טריפוספט ודיאצילגליצרול. מולקולות אלו גורמות לתגובת שרשרת שמובילה לזרחון של שרשראות קלות של מיוזין ומעודדת אינטראקציה בין אקטין למיוזין, מה שמוביל להתכווצות שריר חלק ולהתכווצות כלי דם. אפקט כיווץ כלי דם זה מגביר את ההתנגדות לזרימת הדם בחלקים ההיקפיים של הגוף, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם.

הפעלת הקולטן AT1 מעוררת גם הפרשת אלדוסטרון, הורמון המעודד אגירת נתרן ומים בכליות, ומגדיל את נפח הדם והלחץ. חוסמי קולטני אנגיוטנסין (ARBs) כגון לוסארטן ואלסרטן משמשים לטיפול בלחץ דם גבוה. תרופות אלו מתחרות עם אנגיוטנסין II כדי להיקשר לקולטן AT1 ולנטרל אותו, מה שמפחית את התכווצות כלי הדם. כתוצאה מכך, כלי הדם מתרחבים, ההתנגדות ההיקפית יורדת ולחץ הדם מופחת. חסימת קולטן AT1 גם מדכאת הפרשת אלדוסטרון, מה שמפחית את הספיגה מחדש של נתרן ומים בכליות ומוריד את נפח הדם ואת הלחץ. בניגוד למעכבי ACE, המגבירים את רמות ברדיקינין, המובילים לשיעול יבש, ל-ARB אין השפעה זו, וכתוצאה מכך אין שיעול יבש.

Tags

Antihypertensive Drugs Angiotensin II Receptor Blockers Renin angiotensin aldosterone System AT1 Receptors Vascular Smooth Muscles Phospholipase C Vasoconstriction Aldosterone Secretion Losartan Valsartan Blood Pressure Reduction Sodium Retention Water Retention ACE Inhibitors

From Chapter 9:

article

Now Playing

9.10 : תרופות נגד יתר לחץ דם: חוסמי קולטן אנגיוטנסין II

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

578 Views

article

9.1 : תרופות לב וכלי דם: סיווג על סמך התוויות טיפוליות

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

2.0K Views

article

9.2 : יתר לחץ דם וויסות לחץ דם

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

1.9K Views

article

9.3 : תרופות נגד יתר לחץ דם: פעולת משתנים

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

617 Views

article

9.4 : תרופות להורדת לחץ דם: משתנים מסוג תיאזיד

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

536 Views

article

9.5 : תרופות להורדת לחץ דם: משתנים חוסכי אשלגן

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

443 Views

article

9.6 : תרופות נגד יתר לחץ דם: פעולת חוסמי בטא-1

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

306 Views

article

9.7 : תרופות נגד יתר לחץ דם: פעולה של חוסמי בטא לא סלקטיביים

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

574 Views

article

9.8 : תרופות נגד יתר לחץ דם: פעולת חוסמי תעלות סידן

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

449 Views

article

9.9 : תרופות להורדת לחץ דם: מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

470 Views

article

9.11 : תרופות נגד יתר לחץ דם: מעכבי רנין ישירים

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

483 Views

article

9.12 : תרופות נגד יתר לחץ דם: מרחיבי כלי דם

Cardiovascular Drugs: Antihypertensive Drugs

473 Views

Copyright © 2025 MyJoVE Corporation. All rights reserved