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Chapter 5

Pharmacokinetics: Drug Biotransformation

Biotransformation médicamenteuse : aperçu
Biotransformation médicamenteuse : aperçu
Drug biotransformation or metabolism entails chemical alteration of xenobiotics, either activating or deactivating their pharmacological properties. ...
Réactions oxydatives de phase I : aperçu
Réactions oxydatives de phase I : aperçu
Phase I biotransformation or functionalization entails the chemical transformation of drugs into metabolites via oxidative, reductive, and or hydrolytic ...
Réactions de phase I : oxydation des systèmes contenant du carbone aliphatique et aromatique
Réactions de phase I : oxydation des systèmes contenant du carbone aliphatique et aromatique
Phase I biotransformation primarily involves microsomal enzymes that catalyze oxidative reactions, using molecular oxygen and NADPH. Notably, only one ...
Réactions de phase I : oxydation de l’hétéroatome de carbone et systèmes divers
Réactions de phase I : oxydation de l’hétéroatome de carbone et systèmes divers
Carbon-nitrogen systems, encompassing aliphatic and alicyclic amines, undergo oxidative reactions. Secondary and tertiary amines primarily undergo ...
Réactions de phase I : réactions réductrices
Réactions de phase I : réactions réductrices
Reductive reactions introduce electrons to drug molecules, affecting polar functional groups like hydroxy and amino, allowing subsequent biotransformation ...
Réactions de phase I : réactions hydrolytiques
Réactions de phase I : réactions hydrolytiques
Hydrolysis is a chemical process where a compound is decomposed by reacting with water without altering its oxidation state. This process plays a vital ...
Phase II Réactions de conjugaison : aperçu
Phase II Réactions de conjugaison : aperçu
Conjugation involves the covalent linkage of a conjugating reagent to drugs or their metabolites in the presence of a transferase enzyme. These reagents ...
Réactions de phase II : Glucuronidation
Réactions de phase II : Glucuronidation
Glucuronidation, a key phase II biotransformation reaction, involves the conjugation of glucuronic acid to xenobiotics or metabolites. This process is ...
Réactions de phase II : sulfatation et conjugaison avec les acides aminés α
Réactions de phase II : sulfatation et conjugaison avec les acides aminés α
Sulfation, a phase II biotransformation reaction, involves the addition of a polar sulfate group to a drug. The process is catalyzed by nonmicrosomal ...
Réactions de phase II : conjugaison du glutathion et formation de l’acide mercapturique
Réactions de phase II : conjugaison du glutathion et formation de l’acide mercapturique
Glutathione is a tripeptide consisting of three amino acids – glutamic acid, cysteine, and glycine. It plays a pivotal role in detoxification via ...
Réactions de phase II : réactions d’acétylation
Réactions de phase II : réactions d’acétylation
Acetylation is a crucial phase II biotransformation process involving the addition of an acetyl group to a substrate. It is similar to α-amino acid ...
Réactions de phase II : réactions de méthylation
Réactions de phase II : réactions de méthylation
Phase II methylation reactions involve the attachment of a methyl group to a substrate. This reaction is the reverse of the phase I demethylation. ...
Réactions de phase II : Réactions de conjugaison diverses
Réactions de phase II : Réactions de conjugaison diverses
Phase II biotransformations primarily involve detoxification processes where xenobiotics conjugate with endogenous substances. The cyanide ion's ...
Facteurs affectant la biotransformation des médicaments : propriétés physicochimiques et chimiques des médicaments
Facteurs affectant la biotransformation des médicaments : propriétés physicochimiques et chimiques des médicaments
Drug metabolism can be influenced by a drug's physicochemical properties, like molecular size and shape, which dictate the drug's interaction with ...
Facteurs affectant la biotransformation des médicaments : Biologique
Facteurs affectant la biotransformation des médicaments : Biologique
Drug metabolism varies among species due to distinct enzyme systems and metabolic pathways. Even within the same species, diverse strains can exhibit ...
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