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3.18 : Faktoren, die die Arzneimittelabsorption beeinflussen: Pharmazeutische Parameter

Feste Darreichungsformen wie Tabletten und Kapseln werden strengen Herstellungsprozessen unterzogen, um Stabilität und Wirksamkeit zu gewährleisten. Ihre Auflösungs- und Absorptionseigenschaften werden maßgeblich durch die Wahl der Hilfsstoffe (inaktive Inhaltsstoffe, die in der Formulierung verschiedene Rollen spielen) und die während der Produktion angewandte Methodik beeinflusst. Die Herstellungsparameter wie die Kompressionskraft und die Granulierungstechniken beeinflussen die Auflösungsraten erheblich. Erhöhte Kompressionskräfte tragen zu einer höheren Tablettendichte bei, was sich negativ auf die Benetzbarkeit auswirkt und gleichzeitig die strukturelle Integrität erhöht, wodurch die Auflösung verzögert wird. Die Formulierung enthält häufig Hilfsstoffe, die das Produkt stabilisieren, die Funktionalität verbessern und eine optimale Bioverfügbarkeit gewährleisten. Diese Hilfsstoffe reichen von Vehikeln und Verdünnungsmitteln, die die Aufnahme des Arzneimittels in den systemischen Kreislauf erleichtern, bis hin zu Sprengmitteln und Tensiden, die den Zerfall der Tablette fördern und die Oberflächenspannung zwischen zwei Inhaltsstoffen verringern, um sie besser mischbar zu machen. Der strategische Einsatz von Bindemitteln verleiht Pulvern Kohäsion, damit Tabletten zusammenkleben, während Schmiermittel die Reibung zwischen den Körnern minimieren und dazu beitragen, dass Inhaltsstoffe nicht zusammenkleben.

Die hydrophile oder hydrophobe Natur dieser Hilfsstoffe muss unbedingt berücksichtigt werden, da ihre Wechselwirkung mit dem Arzneimittelwirkstoff die Auflösungseigenschaften erheblich beeinflussen kann. So verbessern beispielsweise hydrophile Verdünnungsmittel die Auflösung hydrophober Arzneimittel, während hydrophobe Bindemittel und Schmiermittel diesen Prozess behindern können.

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Drug AbsorptionPharmaceutical ParametersSolid Dosage FormsTabletsCapsulesManufacturing ProcessesExcipientsDissolution PropertiesCompression ForceGranulation TechniquesTablet DensityBioavailabilityDisintegrantsSurfactantsBindersLubricantsHydrophilicHydrophobic

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