17.8 : Antiepileptika: Kaliumkanalaktivatoren

Ezocgabin oder Retigabin, ein Antiepileptikum mit bemerkenswerter Wirksamkeit, hat die Behandlung von Anfällen revolutioniert. Es ist ein Kaliumkanalaktivator, der explizit auf die Familie der Kaliumkanäle des Q-Subtyps abzielt. Er verstärkt die transmembranen Kaliumströme und reguliert die neuronale Erregbarkeit. Diese Wirkung stabilisiert das Ruhemembranpotential, ein entscheidender Faktor bei der Abschwächung der Übererregbarkeit, die für Epilepsie charakteristisch ist.

Ezogabin ist als Zusatzbehandlung für fokale Anfälle bei Patienten ab 18 Jahren zugelassen. Seine Wirksamkeit bei der Verbesserung der Anfallskontrolle macht es zu einer wertvollen Ergänzung des Arsenals an Antiepileptika. Seine Verwendung wurde in den USA jedoch 2017 aufgrund von Sicherheitsbedenken eingestellt.

Die orale Verabreichung des Medikaments ist für Patienten und Gesundheitsdienstleister gleichermaßen bequem. Darüber hinaus zeichnet sie sich durch eine schnelle Absorption nach der Verabreichung aus, wodurch ein rascher Wirkungseintritt gewährleistet wird.

Ezogabin wird durch Prozesse wie Glucuronidierung und Acetylierung verstoffwechselt. Dieser komplexe Stoffwechselweg trägt zu seinem pharmakokinetischen Profil bei. Das Medikament weist eine Halbwertszeit von 7 bis 11 Stunden auf, was darauf hindeutet, dass es für die Aufrechterhaltung therapeutischer Werte im Blutkreislauf geeignet ist.

Sowohl Ezogabin als auch seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden und bieten somit einen vorhersehbaren Ausscheidungsweg.

Wie bei vielen Medikamenten treten auch bei Ezogabin verschiedene Nebenwirkungen auf, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten müssen. Häufige Nebenwirkungen sind Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Verwirrtheit und verschwommenes Sehen. Diese Wirkungen können die täglichen Aktivitäten des Patienten beeinträchtigen und sollten genau überwacht werden.

Zusätzlich zu den üblichen Nebenwirkungen wurde Ezogabin mit weiteren möglichen Nebenwirkungen wie Schwindel, Diplopie und Gedächtnisstörungen in Verbindung gebracht. Insbesondere wurden bei einigen Personen neuropsychiatrische Symptome, darunter Selbstmordgedanken und -verhalten, berichtet. Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) hat vor den Risiken dieser schwerwiegenden Nebenwirkungen gewarnt, von denen einige langfristige Folgen haben können.